tildipirosin هوالجيل الجديد من الماكروليد الحصري للحيوانات المضاد الحيوي، تم تطويره في الأصل بواسطة تدخل bv الدولي كمشتق من تايلوسين. هذامضادات الميكروبات واسعة الطيففعال ضدالبكتيريا الإيجابية للجرام وبعض مسببات الأمراض السلبية للجرام، لا سيما أولئك الذين يسببون أمراض الجهاز التنفسي في الخنازير والماشية والأغنام. مع ارتفاع معدلات المراضة تؤديتأخير النمو ، وتقليل كفاءة التغذية ، والوفياتالتهابات الجهاز التنفسي تؤثر بشكل كبير على ربحية المزرعة. يوفر tildipirosin مزايا رئيسية:

• الأنواع الخاصة(الاستخدام البيطري فقط)

• متطلبات جرعة منخفضة

• فعالية جرعة واحدة

• امتصاص سريع

• مدة القضاء على النصف(ما يصل إلى 9 أيام)

• التوافر البيولوجي العالي

• مستويات بقايا منخفضة

• ملف تعريف السلامة المثبت

1. آلية العمل

tildipirosin يرتبط بـالخمسينيات الوحدة الفرعية الريبوسوممن البكتيريا الحساسة ، تثبيط تخليق البروتين. فريدة من نوعهاتكوين ثنائي البيبردينيعزز النشاط مقارنة بالتيلوسين/تيلميكوسين بواسطة:

• 20-بيبريدينتوجيه دخول اللومين لتعطيل الببتيدات الناشئة.

النشاط المعتمد على الرقم الهيدروجيني:

• 3 مجموعات أمينية أساسيةتمكين حالات الشحنة المستجيبة للأس الهيدروجيني.

• الظروف القلوية↑ النشاط المضاد للبكتيريا (تغلغل الغشاء المحسن).

• الحالات الحمضية↓ النشاط (البروتون يقلل من قابلية ذوبان الدهون).

الآثار المضادة للالتهابات:

• يقمعالسيتوكينات المؤيدة للالتهابات، phospholipase a2 ، و leukotrienes.

• يعدل استجابات البلاعم/العدلات.

2. الطيف المضاد للميكروبات

ملاحظات المقاومة:

• enterococci/streptococci: مقاومة جوهرية.

• متحولةm. bovis: 23s rrna (المجال ii/v) يمنح الطفرات مقاومة الماكروليد.

3. الدوائية

المعلمات الرئيسية (الخنازير ، 4 ملغ/كغ im):

• t ~ max ~: <1 ساعة

• c ~ max ~: 0.7 ميكروغرام/مل

• t ~ 1/2 ~: 9 أيام

• التوافر البيولوجي: 85.5 ٪ (im) ، 109 ٪ (iv)

• توزيع الأنسجة:

  • الرئة/القصبة الهوائية:681 × تركيز البلازما

  • اللوزتين:75 × البلازما في 24 ساعة

الجرعات لمسببات الأمراض التنفسية:

• p. multocida: 4.12 ملغ/كغ (وقائي)، 6.35 ملغ/كغ (علاجي)

• h. parasuis: 2.07 ملغ/كغ (وقائي)، 4.17 ملغ/كغ (علاجي)

4. التطبيقات السريرية

تجارب مرض الجهاز التنفسي الخنازير:

نتائج ملحوظة:

• يمنعم. النيمولتيكافي العجول (10 أيام قبل التحدي).

• يعامل التهاب الجلد الرقمي بالبيانات(spirochetes).

• يحسن زيادة الوزن(+13 ٪) في هولشتاين العجول.

5. السلامة والمخلفات

• آمنة في 4-12 ملغ/كغ(الخنازير/الماشية).

• 5 × جرعة زائدة: سمية الكبد/القلب.

• فترة الانسحاب: 10 أيام (تم التحقق من صحة hplc-ms/ms).

• الاتحاد الأوروبي mrls (2014):

  • العضلات: 50 ميكروغرام/كجم

  • الكبد: 1000 ميكروغرام/كجم

6. الاستنتاجات

tildipirosin'sفعالية جرعة واحدة, ثبات الأنسجة المطول، ونتائج سريرية متفوقةضعه على أنه أخيار الخط الأولللماشية السيطرة على مرض الجهاز التنفسي. إنهملف المقاومة المتوافق مع التشخيص الجزيئييدعم مزيد من الاستخدام الحكيم في برامج الإشراف المضادة للميكروبات.